HOT THIS WEEK IN PHARMACEUTICAL CHEMISTRY N.18

Un recente articolo pubblicato su Nature Communication che porta il titolo di “Micromotor-enabled active drug delivery for in vivo treatment of stomach infection” condotto da ricercatori della UC San Diego Jacobs School of Engineering in California, descrive l’utilizzo di un nuovo metodo per il trattamento di infezione da Helicobacter pylori dello stomaco.

L' H. pylori, è un batterio che si ritrova in circa la metà della popolazione mondiale, può causare infezioni dello stomaco e successivamente portare a diverse malattie gastriche e extragastriche. Nella maggior parte dei casi, la somministrazione di antibiotici per il trattamento dell'infezione da H. pylori è combinata con l'uso di PPI (inibitori della pompa protonica, il più comune dei quali è l'omeprazolo) per ridurre la produzione di acido gastrico, in quanto l'acido gastrico potrebbe rendere meno efficaci gli antibiotici. L'uso prolungato dei PPI può portare ad effetti avversi come mal di testa, diarrea e in casi più gravi può causare ansia o depressione.

I ricercatori californiani hanno cercato di sviluppare un soluzione terapeutica alternativa a quella classica esistente per l'eradicazione del batterio, combinando un dispositivo (micromotori) in grado di rilasciare l'antibiotico in modo "mirato" (drug delivery) e il concomitante aumento del pH dello stomaco.

Per fare ciò i ricercatori hanno pensato a dei micromotori costituiti da un nucleo sferico di magnesio rivestito con uno strato protettivo di diossido di titanio, seguito da uno strato dell’antibiotico claritromicina; il tutto rivestito esternamente dal polimero chitosano, le cui cariche positive permettono al micromotore di aderire alle pareti dello stomaco. L’ambiente acido tipico dello stomaco agisce da carburante reagendo col magnesio, portando alla formazione di microbolle di idrogeno gassoso che spingono il micromotore in giro per la cavità gastrica. La reazione provoca un innalzamento del pH dello stomaco, con rilascio dell’antibiotico. Sia il nucleo di magnesio che il chitosano sono quindi biodegradati dall’organismo, senza formazione di residui pericolosi, e il normale pH dello stomaco è ripristinato nel giro di 24 ore.

Per leggere il paper completo, qui il link... https://www.nature.com/articles/s41467-017-00309-w