HOT THIS WEEK IN PHARMACEUTICAL CHEMISTRY N.19

Lo Xantumolo (XN) è un fitocomposto presente in discrete percentuali nel luppolo, l’ingrediente base della birra, dotato di proprietà anti-angiogeniche: è in grado cioè di contrastare la formazione di nuovi vasi sanguigni da parte del tumore e, in tal modo, gli impedisce l’approvvigionamento di nutrienti. L’azione anti-angiogenesi che rappresenta una delle più diffuse strategie terapeutiche anti-tumorali spesso viene affiancata alla chemioterapia.

Da qui sono partiti i ricercatori per produrre in laboratorio nuovi composti simili allo Xantumolo ma con attività anti-angiogenetica potenziata, in modo da avere delle molecole in grado cioè di “affamare” il tumore inibendo i meccanismi grazie ai quali le cellule tumorali si procurano ossigeno e si diffondono nell’organismo. Le proprietà di questi nuovi composti sintetizzati sono state illustrate in uno studio pubblicato sull’European Journal of Medicinal Chemistry dal titolo "Synthesis and antiangiogenic activity study of new hop chalcone Xanthohumol analogues". Lo studio tutto italiano ha coinvolto il gruppo del Professor Armando Rossello, del Dipartimento di Farmacia dell’Università di Pisa che hanno lavorato in stretta collaborazione con il gruppo della Dott.ssa Adriana Albini, direttrice del laboratorio di Biologia vascolare e angiogenesi di MultiMedica, e del Professor Douglas Noonan, dell’Università dell’Insubria di Varese.

Dallo studio è emerso che due dei nuovi derivati dello Xantumolo brevettati, sono in grado di esercitare un’attività anti-angiogenica ancora maggiore rispetto al principio naturale base dello XN.

"Questa ricerca - spiega il professor Rossello - ha avuto l’obiettivo di progettare e sviluppare modificazioni strutturali della molecola dello Xantumolo per migliorarne le proprietà anti-angiogeniche mantenendo la sua bassa tossicità. Lo studio, durato quattro anni, ha evidenziato che i nuovi dello Xantumolo possiedono una capacità di riduzione dell’angiogenesi dell’80% in test sperimentali e sono risultati particolarmente efficaci nell’interferire con funzioni chiave della cellula endoteliale (struttura di base cellulare che costituisce i vasi sanguigni tumorali), quali la proliferazione, l’adesione, la migrazione, l’invasione e la formazione di strutture simil-capillari.

Questi nostri risultati aprono la strada per lo sviluppo futuro su più ampia scala di analoghi sintetici dello Xantumolo da sperimentare come possibili agenti chemiopreventivi efficaci, alternativi e a basso costo."

Per leggere l’abstract del paper qui il link… http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523417305469?via=ihub