ASPIRINA: Più di 100 Anni di Successi

Bianca, più piccola di una moneta da 1 euro, insapore, effervescente se sciolta in acqua, da più di cento anni presente sul mercato con l'indiscusso marchio Bayer, l'Aspirina è il farmaco più venduto al mondo. Basti pensare che nei soli Stati Uniti si consumano 16000 tonnellate di questo farmaco, pari a 80 milioni di compresse.

Chimicamente parlando è un salicilato, più precisamente la molecola dell'aspirina è l'acido acetilsalicilico salicilico, una molecola piccola (PM = 180,16), appartenente alla famiglia dei FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) che venne inizialmente pensato come farmaco analgesico per dolori lievi, antipiretico e antinfiammatorio, ma continua a far parlare di sé, facendo scoprire altri suoi "lati farmacologici" inesplorati.

LA STORIA

Molti fanno risalire la nascita dell'Aspirina all'anno 1897: in realtà, la storia del farmaco più noto al mondo iniziò oltre 3.500 anni fa. I primi furono gli egiziani che utilizzavano le foglie di mirto per alleviare il dolore e circa un migliaio di anni dopo, fu il padre della medicina, Ippocrate da Kos (460-377 A.C.), ad utilizzare il succo estratto dalla corteccia del salice come analgesico e antipiretico. Utilizzato molto nel Medioevo, cadde in disuso quando venne proibita la raccolta dei rami di salice, perché la pianta veniva utilizzata per la fabbricazione di cesti. Un’involontaria spinta agli studi di ricerca venne data da Napoleone che nel 1803 proibì qualunque importazione di merci dai territori inglesi, compreso il chinino, l'allora più utilizzato antipiretico. Partì così la ricerca frenetica di un sostituto della chinina: nel 1828 a Monaco di Baviera il chimico Johannes Buchnder bollendo del salice ottenne una materia gialla che chiamò “salicina”; nel 1829 un farmacista francese, Leoroux, isolò la salicina in forma cristallina composta da glucosio e alcool salicilico; nel 1838 il chimico calabrese Raffaele Piria scoprì l’acido salicilico e nel 1853 il francese Gerthardt sintetizzò l’acido acetilsalicilico (ASA) puro che abbassava sì la febbre, ma ammazzava i pazienti con emorragie gastrointestinali.

Fu il dottor Felix Hoffmann, ricercatore scientifico di Bayer, mentre era alla ricerca di un antireumatico più efficace e meglio tollerato per suo padre (affetto da dolori reumatici in cura con il poco tollerato salicilato di sodio), a produrre il 10 Agosto 1897 il primo acido acetilsalicilico chimicamente puro e stabile. E dato che l'ASA di Hoffmann non conteneva acido salicilico allo stato libero, i temuti effetti secondari non si manifestavano. Prima della sua registrazione, l'ASA fu sottoposto a sperimentazione clinica. Il 23 Gennaio 1899 la Farbenfabriken di Friederick Bayer & C. battezzò il farmaco Aspirina (“a”da acetil e “spir”, da acido spireico sinonimo di salicilico e il suffisso -ina , molto usato nei nomi dei medicinali di allora). Il 1° Febbraio venne depositato il marchio all’ufficio imperiale brevetti di Berlino e il 6 Marzo venne messo in commercio la prima confezione di aspirina da 500 mg.

L'ASPIRINA NELLA STORIA DELLA CULTURA

Il 900 fu senza ombra di dubbio "il Secolo dell'Aspirina": nel 1950 entrò nel Guinness dei primati come l’antidolorifico più diffuso al mondo. Ripercorriamo insieme alcune tappe storiche del farmaco più conosciuto al mondo.

L'Aspirina viene menzionata da Franz Kafka, nel 1912, nelle lettere a Felice Bauer.

La potenza storica ed economica del farmaco si percepiscono nel Trattato di Versailles (1919): tra le condizioni imposte dai vincitori della prima guerra mondiale agli sconfitti, c'era la rinuncia della Bayer al brevetto sull'aspirina.

Nel 1948 Don Camillo, il protagonista del famoso romanzo di Guareschi 'Don Camillo e Peppone', si cura con l'Aspirina.

Il 12 luglio 1969, l'astronauta americano Neil Armstrong è il primo essere umano a poggiare piede sulla luna. Il direttore sanitario della NASA incluse nell'armadietto dei medicinali di primo soccorso del modulo lunare Apollo XI l'Aspirina, commentando: "Non ci sono dubbi che l'Aspirina verrà utilizzata per sempre come rimedio universale".

Il 13 aprile 1972, l'Aspirina viene dichiarata il migliore analgesico dal "**New England Journal of Medicine**".

L'ASA viene testato dalla **"****National Academy of Science"** insieme ad altri 13 analgesici per valutarne l'efficacia contro il mal di testa: nessun altro analgesico supera l'ASA.

L'Aspirina viene menzionata nel romanzo di Garcìa Marquez intitolato "Crònica de una muerte anunciada" (1981).

Nel 1982 John Vane riceve il premio Nobel per la medicina per la sua scoperta del principio attivo ASA e viene insignito cavaliere dalla Regina Elisabetta II.

Nel 1986 la Regina Elisabetta II, incontrando il Presidente della Repubblica Federale Tedesca, commentò: "I successi tedeschi abbracciano la grandezza della vita umana, dalla filosofia, la musica e la letteratura alla scoperta dei raggi X, fino alla produzione su larga scala dell'Aspirina".

I SUOI PRIMI "100 ANNI"

1999: l'Aspirina compie 100 anni. Il 6 marzo 1999, la sede amministrativa della Bayer di Leverkusen viene trasformata nella più grande confezione di Aspirina al mondo. Alto 120 metri, largo 65 e profondo 19, l'edificio, rivestito di un tessuto bianco, nero e verde, è entrato nel Libro dei Guinness come "la più grande confezione di Aspirina al mondo".

LE PUBBLICAZIONI INDEXATE

Seppure la storia dell’acido acetilsalicilico ebbe inizio nel 400 a.C, questo farmaco continua ad essere ancora oggetto di studio di molti scienziati, a riprova del fatto che da ben più di cento anni presente sul mercato, questa piccola molecola ha ancora tanto da raccontarci. Ecco di seguito una rassegna delle più importanti scoperte sulle molteplici attività farmacologiche dell'Aspirina. Il 23 giugno 1971 il britannico Sir John R. Vane, professore di farmacologia presso il Royal College di Chirurgia di Londra, pubblica sul giornale scientifico "Nature" i suoi studi sul meccanismo di azione dell'ASA sotto il titolo di "Inhibition of Prostaglandin Synthesis as a Mechanism of Action of Aspirin-like Drugs". Vane aveva scoperto che l'ASA possiede proprietà analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie in virtù della sua capacità di inibire la sintesi di alcune sostanze, le prostaglandine, responsabili del dolore. Sir John R. Vane ricevette il Premio Nobel per i suoi studi pionieristici e fu nominato Cavaliere dalla Regina. Nel 1978 Il "New England Journal of Medicine" pubblica i risultati di uno studio condotto dal professor Henry J. Barnett, secondo il quale l'ASA può ridurre considerevolmente l'incidenza degli attacchi ischemici transitori (TIA): "L'ASA non solo ha ridotto il rischio di iterazione di attacchi ischemici, ictus o morte cardiovascolare del 19%, ma ha dimostrato di ridurre del 31% anche il rischio di eventi più "acuti" e importanti". Nel 1983 viene pubblicato sul "New England Journal of Medicine"uno studio secondo cui l'ASA riduce il rischio di attacchi cardiaci in pazienti con Angina pectoris instabile di circa il 50%. Fu un passo importante per la scoperta di altre proprietà terapeutiche dell'Aspirina. Il 9 ottobre, l'FDA annuncia che una dose quotidiana di ASA riduce il rischio di reiterazione dell'infarto del miocardio nei pazienti che hanno già avuto un attacco di cuore di un quinto, e di oltre la metà in quelli affetti da angina pectoris instabile. Il 12 dicembre 1987 vengono pubblicati su "The Lancet" i risultati dello Studio Europeo sulla Prevenzione dell'Ictus (ESPS). Secondo questo studio, l'ASA riduce il rischio di ictus e morte nei pazienti affetti da TIA o che già avevano avuto un precedente accidente cerebrovascolare. Nel 1991 il Dr. Michael Thun pubblica sul the "New England Journal of Medicine" dei dati importanti che dimostrano come l'ASA rappresenta un'efficace prevenzione contro il cancro del colon. Uno studio condotto dall'American Cancer Society su oltre 600.000 persone mostra che l'ASA è in grado di ridurre l'incidenza di cancro al colon di circa il 40%. I risultati del SALT ( Swedish Aspirin Low-Dose Trial) Collaborative Group, pubblicati sulla rivista "The Lancet", mostrano che 75 mg di ASA al giorno riducono il rischio di incidenza o morte per ictus del 18%. Nel 1992 il Dr. Giuseppe de Benedittis approfondisce gli studi sulla terapia topica del dolore con ASA sui pazienti affetti da herpes zoster . Le conclusioni dei suoi studi vengono pubblicate lo stesso anno su "Pain": risultati buoni o ottimi sono stati raggiunti sul 93% dei pazienti con nevralgia erpetica acuta e sul 65% dei pazienti con nevralgia post-erpetica. Il trattamento topico sembrava accelerare la guarigione delle lesioni cutanee erpetiche acute, oltre che attenuare in alcuni casi la gravità dell'infezione erpetica. Il trattamento risultava perfettamente tollerabile senza effetti collaterali negativi. Siamo nel 1994 quando, uno studio pubblicato sul "New England Journal of Medicine" da T. Perenger, P. Whelton e M. Klag con il titolo "The Risk of Renal Failure Following Intake of Acetaminophen, Aspirin and Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs" mostra che le persone che assumono frequentemente paracetamolo o farmaci antinfiammatori non steroidei (NSAID) presentano una maggiore possibilità di sviluppare danni renali irreversibili, rispetto a persone che assumono l'ASA.